Indomethacin API Výrobce Čína|Větší nebo rovno 98 % NSAID protizánětlivý prášek CAS 53-86-1

Klíčové prodejní body

✓ Silný ne-selektivní inhibitor COX - COX-1 IC50 740 nM / COX-2 IC50 970 nM, silný protizánětlivý a analgetický

✓ Indol-kyselina octová NSAID - klasická referenční sloučenina pro výzkum zánětů, bolesti a horečky

✓ Duální mechanismus - inhibice COX + inhibice fosfolipázy A2 (IC50 145 μM)

✓ Narrow Therapeutic Index - Vysoká GI toxicita (psí terapeutické dávky mohou způsobit ulceraci, hematemezu, melenu)

✓ Research{0}}Grade API - široce používané u experimentálních modelů zánětu, bolesti, horečky, PDA a amyloidózy

✓ Přísná kontrola kvality - Větší nebo rovna 98 % HPLC, úplná pravost pravosti, ověření identity a nečistot

Co je indometacinový prášek?

Indomethacin prášek(C₁₉H₁₆ClNO₄, MW 357,79) je silné ne-steroidní proti{2}}zánětlivé léčivo (NSAID) patřící do třídy derivátů kyseliny indol-octové. Chemicky se jedná o 1-(p-chlorbenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-octovou kyselinu. Je to neselektivní inhibitor cyklooxygenázy (COX) s hodnotami IC50 740 nM pro COX-1 a 970 nM pro COX-2 a také inhibuje fosfolipázu A2 (IC50 145 μM). Snížením syntézy prostaglandinů má silné protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky.

Je široce používán jako farmaceutická a výzkumná surovina pro revmatoidní artritidu, osteoartritidu, ankylozující spondylitidu, akutní dnu, pooperační bolest, horečku a otevřený ductus arteriosus (PDA) u předčasně narozených dětí v humánní medicíně. Ve veterinárních a experimentálních podmínkách slouží jako klasická referenční sloučenina pro modely výzkumu zánětu, bolesti a horečky. Důležité: má úzký terapeutický index a vysokou gastrointestinální toxicitu - u psů, terapeutické dávky mohou způsobit těžkou žaludeční ulceraci, hematemezu a melénu, proto se nedoporučuje pro běžné použití u psů. Také inhibuje tvorbu amyloidních fibril transtyretinu (TTR) a potlačuje produkci peptidu A ve výzkumných modelech.

Jak funguje indometacinový prášek?

Indomethacin Powder uplatňuje své proti-zánětlivé, analgetické a antipyretické účinky především prostřednictvím ne-selektivní inhibice cyklooxygenázy (COX-1 a COX-2), enzymů, které katalyzují přeměnu kyseliny arachidonové na prostaglandiny (PGE2, PGI2, TXA2). Snížením syntézy prostaglandinů na zánětlivých místech snižuje vazodilataci, otoky, senzibilizaci na bolest a horečku. Inhibuje také fosfolipázu A2, čímž snižuje uvolňování kyseliny arachidonové z buněčných membrán.

ProtožeIndomethacin prášekje neselektivní, inhibuje také konstitutivní COX-1, která je zodpovědná za ochranu gastrointestinální sliznice (vylučování hlenu a bikarbonátu, průtok krve sliznicí), autoregulaci průtoku krve ledvinami a agregaci krevních destiček. To vysvětluje jeho vysoký výskyt GI ulcerací, poškození ledvin a riziko krvácení. Ve vysokých dávkách může způsobit účinky na CNS (bolesti hlavy, závratě, ataxii) a poškození jater. Metabolismus je jaterní; vylučování je renální (~60 %) a žlučí. Perorální biologická dostupnost je ~98% s 90% vazbou na plazmatické proteiny. Poločas se liší podle druhu: psi 4–6 h, kočky 1 h, koně 1 h, skot 0,5 h.

Jaké jsou aplikace prášku Indometacin?

Lidská revmatologie: Revmatoidní artritida, osteoartritida, ankylozující spondylitida, akutní dnavá artritida, akutní bolest ramene.
Lidská bolest a horečka: Pooperační bolest, střední-až{1}}závažná bolest, snížení horečky.
Neonatální PDA: Patentní uzávěr ductus arteriosus u předčasně narozených dětí (IV formulace).
Výzkumné - modely zánětu: Klasické referenční NSAID pro karagenanový edém tlapky, adjuvantní artritidu, zánět vzduchových váčků.
Výzkum - modelů bolesti: svíjení kyselinou octovou, formalínový test, studie analgezie na horké plotýnce.
Prozkoumejte - modely horečky: studie horečky vyvolané kvasinkami-nebo LPS-.
Výzkum - Amyloidóza: Inhibice tvorby amyloidních fibril TTR, studie suprese peptidu A.
Veterinární (Pozor): Koně - proti-zánětlivé/analgetické (používejte opatrně kvůli GI a renální toxicitě); Ptáci - příležitostné proti-zánětlivé použití; Psi - NEDOPORUČUJEME pro rutinní použití kvůli závažné gastrointestinální toxicitě v terapeutických dávkách.
Farmaceutické formulace: Surovina pro kapsle, tablety, čípky, perorální suspenze, injekční roztoky a topické gely.

Jaký je rozdíl mezi indometacinem a jinými NSAID?

Funkce	Indomethacin	fenylbutazon	Flunixin Meglumine	Carprofen	Meloxicam
CAS	53-86-1	50-33-9	42461-84-7	53716-49-7	71125-38-7
Třída	kyselina indol-octová	Pyrazolon	Derivát kyseliny nikotinové	Kyselina propionová	Oxicam
Selektivita COX	Ne-selektivní (preferenční COX-1)	Neselektivní{0}	Ne-selektivní (preferenční COX-1)	Preferenční COX-2	Selektivní COX-2
Proti{0}}zánětlivá účinnost	Velmi vysoká	Vysoký	Velmi vysoká	Mírný	Střední-vysoká
GI toxicita	Velmi vysoká (zejména psi)	Vysoký	Vysoká (koně: kolitida)	Mírný	Nízká-střední
Renální toxicita	Vysoký	Vysoký	Vysoký	Mírný	Mírný
Veterinární použití	Omezené (psům se nedoporučuje)	Koně, psi (starší)	Koně, skot, prasata	Psi, kočky	Psi, kočky, dobytek
Polo{0}}život (pes)	4–6 h	2–6 h	2–6 h	8 h	24 h

Jak se indometacin srovnává s jinými inhibitory COX?

Funkce	Indomethacin	ketoprofen	Ibuprofen	naproxen	diklofenak
CAS	53-86-1	22071-15-4	15687-27-1	22204-53-1	15307-86-5
Poměr COX-1/COX-2 IC50	~0,76 (preferenční COX-1)	~0.25	~0.1	~0.1	~0.1
Potence	Velmi vysoká	Vysoký	Nízká-střední	Mírný	Vysoký
Analgetikum	Silný	Silný	Mírný	Mírný	Silný
Antipyretikum	Silný	Mírný	Mírný	Mírný	Silný
GI riziko	Velmi vysoká	Vysoký	Mírný	Střední-vysoká	Vysoký
Typické použití	Těžký zánět, dna, PDA	Bolest, zánět	Mírná bolest, horečka	Bolest, zánět	Bolest, zánět
Veterinární použití	Omezený	Koně, psi, kočky	Omezené (toxické pro psy)	Omezené (velmi jedovatí psi)	Omezený

Jak se vyrábí indometacinový prášek?

Indomethacin Powder se vyrábí vícestupňovou chemickou syntézou zahrnující tvorbu indolového kruhu, chlorbenzoylaci, methylaci a zavedení postranního řetězce kyseliny octové.

Surovina QC → Výchozí materiál (5-Methoxy-2-methylindol / p-Chlorbenzoylchlorid) → N-Chlorbenzoylace → C3-alkylace (etylbromacetát) → Hydrolýza → Surová kyselina indometacin → Purifikace (Rekrystalizace) → Sušení QC → Balení → Finalizace

HDM BIO řídí klíčové parametry chlorbenzoylace, alkylace a rekrystalizace, aby byla zachována konzistentní čistota, velikost částic a kvalita šarže.

Specifikace kvality

Testovací položka	Norma	Typický výsledek
Vzhled	Bílý až téměř{0}bílý prášek	Konzistentní
Test (HPLC)	Větší nebo rovno 98,0 %	99.0%
Identita (IR / HPLC)	Odpovídá referenční normě	Potvrzeno
Bod tání	155-162 stupňů	158 stupňů
Ztráta při sušení	Menší nebo rovno 0,5 %	0.2%
Zbytek po zapálení	Menší nebo rovno 0,1 %	0.05%
Související látky	V rámci specifikace	Přihrávka
Těžké kovy	Menší nebo rovno 10 ppm	Vyhovující
Zbytková rozpouštědla	V rámci specifikace	Přihrávka
Sterilita (injekční stupeň)	Sterilní	Vyhovující
Bakteriální endotoxiny (injekce)	Menší nebo rovno 0,5 EU/mg	Vyhovující

Jaké testy kontroly kvality se provádějí pro indometacinový prášek?

Každá šarže prochází před vydáním několika{0}}krokovou kontrolou kvality, aby se ověřila identita, čistota a klíčové atributy kvality.

Kontrola kvality surovin → In{0}}kontrola procesu → Test HPLC → Ověření identity IR → Stanovení bodu tání → Ztráta sušením → Zbytky při vznícení → Související látky (HPLC) → Těžké kovy → Zbytková rozpouštědla → Test sterility (injektovatelný stupeň) → Bakteriální, injikovatelný endotoxinový test Finální BatchL

Klíčová hodnocení zahrnují HPLC analýzu (Větší nebo rovno 98 %), IR identitu, bod tání, ztrátu sušením, zbytek po zapálení, příbuzné látky, těžké kovy, zbytková rozpouštědla a pro injekční stupeň: sterilitu a testování bakteriálního endotoxinu (LAL). Každá komerční šarže je podporována pravosti -specifických pro šarži a příslušnou analytickou dokumentací pro příchozí kontrolu kvality a kvalifikaci dodavatele.

Jaké faktory ovlivňují cenu indomethacinu v prášku?

Hromadné ceny indometacinového prášku se řídí několika klíčovými faktory:

Náklady na suroviny: Výrobní náklady přímo ovlivňují deriváty indolu a výchozí materiály p-chlorbenzoylchloridu.
Čistota a stupeň: Injekční stupeň (sterilní, endotoxinem-kontrolovaný, větší nebo rovný 98 %) je výrazně vyšší než orální/technický stupeň.
Specifikace sterility a endotoxinu: Aseptické zpracování a šarže testované na LAL-pro injekci mají vyšší výrobní náklady.
Shoda s předpisy a certifikace: GMP-standardní API s DMF/CEP a konzistentní COA vyžaduje vyšší cenu.
Objem objednávek: Velké-farmaceutické smlouvy získávají strmější-slevy za kilogram.
Logistika a geografie: Balení odolné proti světlu/vlhkosti-a dodržování celních předpisů zvyšují náklady na vykládku.

Chcete-li získat aktuální nabídku a cenu{0}}na objemu, kontaktujte společnost HDM BIO.

Proč si vybrat HDM BIO jako dodavatele prášku indometacinu?

Vysoká-čistota (větší než nebo rovna 98 % / typických 99 %) účinné NSAID API pro kapsle, tablety, čípky, injekční a topické formulace
Ověřený stálý bod tání, málo příbuzných látek a spolehlivá kvalita
Ne-selektivní inhibitor COX s duální inhibicí COX + fosfolipázy A2, klasická výzkumná referenční sloučenina
Výroba v souladu s GMP-, certifikovaný systém kvality ISO a HACCP
Úplná sledovatelnost šarže a kompletní dokumentace (COA, MSDS, HPLC, sterilita, LAL)
Flexibilní dodávka: kilogramové vzorky až po tuny{0}}hromadné objednávky API
Globální export do 70+ zemí s plnou celní podporou

Hromadné balení, doprava a skladování

Balení: Fóliové sáčky na vzorky a bubny z vláken-odolné proti vlhkosti pro hromadné objednávky.
Vlastní balení: K dispozici je označení OEM.
Přepravní dokumenty: COA, MSDS/SDS, obchodní faktura, seznam balení a celní dokumentace k dispozici podle požadavků objednávky.
Skladování: Skladujte těsně uzavřené v chladném, suchém a světle -chráněném prostředí. Trvanlivost: 24 měsíců.
Manipulace: Pouze pro použití ve farmaceutické/veterinární surovině; ne pro přímé klinické podávání.

Často kladené otázky o prášku Indometacin

Q1: Co je indometacinový prášek?

Odpověď: Indomethacin je silné ne-steroidní protizánětlivé-léčivo (NSAID) ze třídy kyseliny indol-octové. Je to ne-selektivní inhibitor COX (COX-1 IC50 740 nM, COX-2 IC50 970 nM), který také inhibuje fosfolipázu A2. Snížením syntézy prostaglandinů má silné protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Používá se při revmatoidní artritidě, dně, bolesti, horečce a novorozeneckém PDA. Má úzký terapeutický index s vysokou GI toxicitou.

Q2: Jaké je číslo CAS?

A: 53-86-1.

Q3: Jak indomethacin funguje?

Odpověď: Ne-selektivně inhibuje cyklooxygenázu (COX-1 a COX-2), čímž snižuje syntézu prostaglandinů v zánětlivých místech – snižuje vazodilataci, edém, bolest a horečku. Inhibuje také fosfolipázu A2. Protože inhibuje konstitutivní COX-1 (ochrana sliznice GI, autoregulace ledvin, funkce krevních destiček), způsobuje vysokou míru GI ulcerací, poškození ledvin a krvácení.

Q4: K čemu se indomethacin používá?

A: Člověk: revmatoidní artritida, osteoartritida, ankylozující spondylitida, akutní dna, pooperační bolest, horečka, neonatální uzávěr PDA. Veterinární/výzkum: klasická referenční sloučenina pro modely zánětu, bolesti a horečky; koně (s opatrností); ptáci (příležitostně); psům NEDOPORUČUJEME k rutinnímu použití kvůli závažné gastrointestinální toxicitě v terapeutických dávkách. Používá se také při výzkumu amyloidózy (TTR/A).

Q5: Jaké dokumenty jsou dodávány s každou dávkou?

Odpověď: COA specifické pro šarži, zpráva o analýze HPLC, IR identita, bod tání, ztráta sušením, zbytek po zapálení, související látky, těžké kovy, zbytková rozpouštědla a pro injekční stupeň: sterilita a výsledky endotoxinu LAL, MSDS/SDS.

Q6: Jakou čistotu dodáváte?

A: Standard Vyšší nebo rovný 98,0 % HPLC; typický výsledek šarže 99 %. Injekční stupeň se sterilitou a specifikací endotoxinu je k dispozici na vyžádání.

Q7: Kde to mohu koupit z Číny?

A: HDM BIO dodává hromadněIndomethacin prášeks dávkovou COA a globální podporou exportu.

Q8: Kolik stojí prášek Indomethacin?

Odpověď: Hromadná cena závisí na nákladech na suroviny, čistotě/kvalitě (orální vs. injekční), sterilitě/specifikace endotoxinu, souladu s předpisy, objemu objednávky a logistice. Pro aktuální nabídku kontaktujte HDM BIO.

Q9: Existují nějaké bezpečnostní obavy?

A: Úzký terapeutický index s významným rizikem toxicity. GI (nejzávažnější): ulcerace, krvácení, hemateméza, meléna, perforace - u psů může při terapeutických dávkách dojít k vážnému poškození GI. Renální: papilární nekróza, akutní selhání ledvin (vyšší riziko při dehydrataci). Jaterní: zvýšené enzymy, hepatitida. Hematologické: dysfunkce krevních destiček, vzácná aplastická anémie. CNS: bolest hlavy, závratě, ataxie. Kontraindikace: aktivní GI vřed, těžké poškození ledvin/jater, alergie na NSAID, krvácivé poruchy, pozdní těhotenství. Vyhněte se kombinaci s jinými NSAID, kortikosteroidy nebo antikoagulancii. Není určeno pro přímé klinické podávání.

Q10: Je indomethacin bezpečný pro psy?

Odpověď: Ne - nedoporučuje se pro běžné použití u psů. MSD Veterinary Manual uvádí, že indomethacin je vysoce toxický pro trávicí trakt psů, způsobuje závažné ulcerace, hematemezu a melenu i v terapeutických dávkách. Místo toho používejte bezpečnější veterinárně-schválená NSAID (karprofen, meloxikam, firocoxib, grapiprant).