Ranitidine Hydrochloride API Výrobce Čína|Větší nebo rovno 98 % antagonisty H2 receptoru Farmaceutický prášek CAS 66357-59-3

Klíčové prodejní body

✓ Klasický antagonista H2 receptoru - Kompetitivní, reverzibilní inhibitor sekrece žaludeční kyseliny

✓ 5–8× účinnější než cimetidin - Snižuje bazální a stimulovaný výdej žaludeční kyseliny

✓ Dobře{0}}Zavedené veterinární GI API - Používá se pro výzkum žaludečních vředů a refluxu psů, koček a koní

✓ Regulační transparentnost NDMA - Úplné zveřejnění historie stažení z trhu FDA/EMA v roce 2020

✓ Přísná kontrola nečistot - Testování NDMA, související látky a ověření zbytkových rozpouštědel na šarži

✓ Research-Grade API - Větší nebo rovno 98 % HPLC, úplná COA, dokumentace identity a nečistot

Co je ranitidin hydrochloridový prášek?

Ranitidin hydrochloridový prášek(C13H22N403S·HCl, MW 350,86) je klasický antagonista histaminového H2 receptoru (H2RA). Chemicky se jedná o N,N-dimethyl-5-[2-(l-methylamino-2-nitrovinyl)ethylthiomethyl]furfurylamin hydrochlorid. Kompetitivně a reverzibilně se váže na histaminové H2 receptory na parietálních buňkách žaludku, čímž snižuje jak bazální, tak stimulovanou sekreci žaludeční kyseliny (indukovanou histaminem, pentagastrinem, jídlem nebo betanecholem). Je přibližně 5–8krát účinnější než cimetidin, ale méně účinný než famotidin. Snižuje také aktivitu žaludečního pepsinu.

Široce se používá jako farmaceutická a výzkumná surovina pro duodenální vředy, žaludeční vředy, gastroezofageální refluxní chorobu (GERD), Zollingerův-Ellisonův syndrom a profylaxi stresových vředů v humánní medicíně. Ve veterinárním výzkumu se používá u modelů psích/kočičích žaludečních vředů, refluxní ezofagitidy, syndromu žaludečních vředů u koní (EGUS) a NSAID-indukovaných vředů. Důležité regulační upozornění: v roce 2020 FDA požádala o stažení všech ranitidinových přípravků z trhu v USA a EMA pozastavila všechny ranitidinové léky v EU kvůli obavám z nečistot N-nitrosodimethylaminu (NDMA) - Bylo zjištěno, že hladiny NDMA se postupem času a při zvýšených teplotách skladování zvyšují. Tento produkt je dodáván pouze pro výzkum a vývoj formulací; kupující musí dodržovat místní regulační požadavky.

Jak funguje ranitidin hydrochloridový prášek?

Ranitidin Hydrochloride Powder uplatňuje svůj účinek na potlačení žaludeční kyseliny- prostřednictvím kompetitivního, reverzibilního antagonismu histaminových H2 receptorů na bazolaterální membráně parietálních buněk žaludku. Blokováním vazby histaminu snižuje intracelulární signál cAMP, který aktivuje protonovou pumpu (H+/K+-ATPázu), a tím snižuje jak bazální, tak stimulovaný výdej žaludeční kyseliny. Snižuje objem žaludeční šťávy, kyselost a koncentraci pepsinu. Není to anticholinergikum a neovlivňuje hladiny vápníku v séru.

ProtožeRanitidin hydrochloridový prášekmá ~50% perorální biologickou dostupnost díky metabolismu prvního-průchodu játry, s poločasem v plazmě-přibližně 2–3 hodiny, obvykle se podává dvakrát denně. Přibližně 30 % se vylučuje v nezměněné podobě močí; zbytek podléhá jaternímu metabolismu (N-oxidace, S-oxidace, desmethylace). Při významné poruše ledvin nebo jater je nutné snížit dávku. Obecně je dobře snášen; časté nežádoucí účinky zahrnují bolest hlavy, závratě, zácpu, průjem a nevolnost. Vzácné účinky zahrnují zvýšené jaterní enzymy, hepatitidu, hypersenzitivní reakce, bradykardii a hematologické abnormality (granulocytopenie, trombocytopenie). Dlouhodobé-užívání může zvýšit riziko malabsorpce vitaminu B12 kvůli snížené kyselosti žaludku. Nečistota NDMA zůstává primárním regulačním a bezpečnostním problémem.

Jaké jsou aplikace prášku ranitidin hydrochloridu?

Lidský GI: Duodenální vřed, žaludeční vřed, GERD/refluxní ezofagitida, Zollingerův-Ellisonův syndrom, profylaxe stresových vředů, dyspepsie.
Psí: Žaludeční vředy, dvanáctníkové vředy, refluxní ezofagitida, žaludeční krvácení, překyselení spojené s nádorem žírných buněk-, prevence stresových vředů (výzkum).
Kočka: Žaludeční vřed, refluxní ezofagitida, chronické onemocnění ledvin-sdružená gastritida (výzkum).
Kůň: Syndrom žaludečního vředu (EGUS), vřed -indukovaný NSAID, kolitida- přidružené poškození žaludku (výzkum).
Výzkumné - modely GI: Studie sekrece žaludeční kyseliny, model-podvázaného vředu pyloru, vřed vyvolaný indometacinem-, modely refluxní ezofagitidy.
Výzkum - Farmakologie: vazebné testy na H2 receptor, studie funkce parietálních buněk žaludku, modely lékových-interakcí.
Farmaceutické formulace: Surovina pro tablety, tobolky, perorální roztoky/sirupy, injekční roztoky a šumivé granule (pouze pro použití ve výzkumu/formulaci).

Jaký je rozdíl mezi ranitidinem a jinými antagonisty H2?

Funkce	ranitidin	Cimetidin	famotidin	Nizatidin
CAS (HCl)	66357-59-3	70059-30-2	76824-35-6	76963-41-2
Síla (vs cimetidin)	5–8×	1× (odkaz)	20–50×	5–10×
Inhibice CYP450	Minimální	Silný (CYP1A2, 2C9, 2D6, 3A4)	Žádný	Minimální
Antiandrogenní účinky	Vzácný	Časté (gynekomastie)	Žádný	Žádný
Orální biologická dostupnost	~50%	~60–70%	~40–50%	~90%+
Polo{0}}život	2–3 h	2 h	2.5–4 h	1–2 h
Problém NDMA	Ano (odstoupení 2020)	Žádný	Žádný	Ano (odvolání z roku 2020)
Veterinární použití	běžné (výzkum)	Méně časté	Nejběžnější (bezpečnější)	Méně časté
Typické použití	Vřed, GERD, Z-E syndrom	Vřed, GERD (starší)	Vřed, GERD, veterinární přednost	Vřed, GERD

Jak se ranitidin srovnává s inhibitory protonové pumpy (PPI)?

Funkce	ranitidin (H2RA)	omeprazol (PPI)	Pantoprazol (PPI)
CAS	66357-59-3	73590-58-6	102625-70-7
Mechanismus	Antagonismus H2 receptoru (reverzibilní)	Ireverzibilní inhibice H+/K+-ATPázy	Ireverzibilní inhibice H+/K+-ATPázy
Počátek	Rychlé (30–60 minut)	Pomalu (1–3 dny pro plný účinek)	Pomalé (1–3 dny)
Doba trvání potlačení kyseliny	4–8 h	24 h+	24 h+
Síla potlačení kyselosti	Mírný	Velmi silný	Velmi silný
Rozvoj tolerance	Ano (rychlá tachyfylaxe)	Minimální	Minimální
Kontrola nočních kyselin	Dobrý	Mírný	Mírný
Problém NDMA	Ano	Žádný	Žádný
Typické použití	Intermitentní/noční kyselina, hojení vředů	Těžká GERD, vřed, Z-E, H. pylori	Těžká GERD, vřed, nemocnice IV

Jak se vyrábí prášek ranitidin hydrochloridu?

Ranitidin Hydrochloride Powder se vyrábí pomocí více{0}}krokové chemické syntézy zahrnující konstrukci furanového kruhu, tvorbu nitrovinylaminu, thioetherovou vazbu a tvorbu hydrochloridové soli.

Surovina QC → Výchozí materiál (5-(Dimethylaminomethyl)furfurylalkohol / 2-[[(5-Dimethylaminomethyl-2-furyl)methyl]thio]ethylamin) → Kondenzace nitrovinylaminu → Surová ranitidinová báze → Čištění (rekrystalizace / Chromatografie) → Tvorba hydrochloridové soli → Odstřeďování → Drtování Mletí Krystalizace Finální QC → Balení

HDM BIO řídí klíčové parametry kondenzace, čištění a tvorby solí a provádí testování nečistot NDMA na šarži, aby byla zachována konzistentní čistota, nízký profil nečistot a dodržování předpisů.

Specifikace kvality

Testovací položka	Norma	Typický výsledek
Vzhled	Bílý až téměř{0}bílý prášek	Konzistentní
Test (HPLC)	Větší nebo rovno 98,0 %	99.0%
Identita (IR / HPLC)	Odpovídá referenční normě	Potvrzeno
Bod tání	~140 stupňů (rozkl.)	140 stupňů
Ztráta při sušení	Menší nebo rovno 0,5 %	0.2%
Zbytek po zapálení	Menší nebo rovno 0,1 %	0.05%
Související látky	V rámci specifikace	Přihrávka
Nečistota NDMA	Menší nebo rovno přijatelnému limitu příjmu (96 ng/den)	Vyhovující / Testováno
Těžké kovy	Menší nebo rovno 10 ppm	Vyhovující
Zbytková rozpouštědla	V rámci specifikace	Přihrávka
Sterilita (injekční stupeň)	Sterilní	Vyhovující
Bakteriální endotoxiny (injekce)	Menší nebo rovno 0,5 EU/mg	Vyhovující

Jaké testy kontroly kvality se provádějí pro prášek ranitidin hydrochloridu?

Každá šarže prochází před vydáním několika{0}}krokovou kontrolou kvality, včetně speciálního testování nečistot NDMA.

Surovina QC → In-kontrola procesu → HPLC test → IR ověření identity → Stanovení bodu tání → Ztráta sušením → Zbytek při vznícení → Související látky (HPLC) → Testování nečistot NDMA (GC-MS / LC-MS → Residual grade Solities Test) → Residual grade Solility Test Bakteriální endotoxinový test (LAL, injekční stupeň) → Finální uvolnění šarže

Klíčová hodnocení zahrnují HPLC analýzu (Větší nebo rovno 98 %), IR identitu, bod tání, ztrátu sušením, zbytek po zapálení, příbuzné látky, nečistoty NDMA (GC-MS/LC{2}}MS), těžké kovy, zbytková rozpouštědla a pro injekční testování: sterilitu a bakteriální endotoxin (LAL). Každá komerční šarže je podporována certifikátem pravosti-specifickým pro šarži včetně výsledků testů NDMA a příslušné analytické dokumentace pro příchozí kontrolu kvality a kvalifikaci dodavatele.

Jaké faktory ovlivňují hromadnou cenu prášku ranitidin hydrochloridu?

Hromadná cena prášku ranitidin hydrochlorid je řízena několika klíčovými faktory:

Náklady na suroviny: Deriváty furanu a nitrovinylaminové výchozí materiály přímo ovlivňují výrobní náklady.
Testování a shoda NDMA: Vyhrazené testování GC-MS/LC-MS NDMA na šarži a dokumentace shody s předpisy zvyšují výrobní náklady.
Čistota a stupeň: Injekční stupeň (sterilní, endotoxinem-kontrolovaný, větší nebo rovný 98 %) je výrazně vyšší než orální/technický stupeň.
Specifikace sterility a endotoxinu: Aseptické zpracování a šarže testované na LAL-pro injekci mají vyšší výrobní náklady.
Shoda s předpisy a certifikace: Standardní API- GMP s konzistentní dokumentací COA a NDMA vyžaduje vyšší cenu.
Objem objednávek: Velké-smlouvy získávají strmější-slevy za kilogram.
Logistika a geografie: Balení s -ochranou proti světlu / teplotou-kontrolované balení a dodržování celních předpisů zvyšují náklady na vykládku.

Chcete-li získat aktuální nabídku a cenu{0}}na objemu, kontaktujte společnost HDM BIO.

Proč si vybrat HDM BIO jako dodavatele práškového ranitidinu?

Vysoká{0}}čistota (Větší nebo rovna 98 % / typických 99 %) API antagonisty receptoru H2 pro výzkum tablet, kapslí, sirupů a injekčních formulací
Ověřený stálý bod tání, málo příbuzných látek a spolehlivá kvalita
Transparentní regulační sdělení týkající se historie stažení z trhu FDA/EMA v roce 2020
Výroba v souladu s GMP-, certifikovaný systém kvality ISO a HACCP
Úplná sledovatelnost šarže a kompletní dokumentace (COA, MSDS, HPLC, NDMA, sterilita, LAL)
Flexibilní dodávka: kilogramové vzorky až po tuny{0}}hromadné objednávky API
Globální export do 70+ zemí s plnou celní podporou

Hromadné balení, doprava a skladování

Balení: Fóliové sáčky na vzorky a bubny z vláken-odolné proti vlhkosti pro hromadné objednávky.
Vlastní balení: K dispozici je označení OEM.
Přepravní dokumenty: COA, MSDS/SDS, obchodní faktura, seznam balení a celní dokumentace k dispozici podle požadavků objednávky.
Skladování: Skladujte těsně uzavřené v chladném, suchém a světle -chráněném prostředí. Trvanlivost: 24 měsíců.
Manipulace: Pouze pro použití ve farmaceutické/veterinární surovině; ne pro přímé klinické podávání.

Často kladené otázky o prášku ranitidin hydrochlorid

Q1: Co je ranitidin hydrochloridový prášek?

A: Ranitidin hydrochlorid je klasický antagonista histaminového H2 receptoru (H2RA). Kompetitivně a reverzibilně se váže na receptory H2 na parietálních buňkách žaludku, čímž snižuje bazální a stimulovanou sekreci žaludeční kyseliny. Je 5–8krát účinnější než cimetidin. Používá se pro žaludeční/dvanáctníkové vředy, GERD, Zollingerův-Ellisonův syndrom a profylaxi stresových vředů. Důležité: podléhá stažení z trhu FDA/EMA v roce 2020 kvůli obavám z nečistot NDMA.

Q2: Jaké je číslo CAS?

A: 66357-59-3 (hydrochloridová sůl); volná báze CAS 66357-35-5.

Otázka 3: Jak funguje hydrochlorid ranitidinu?

Odpověď: Kompetitivně a reverzibilně antagonizuje receptory histaminu H2 na parietálních buňkách žaludku, čímž snižuje aktivaci intracelulárního cAMP a protonové pumpy (H+/K+-ATPáza). To snižuje produkci žaludeční kyseliny, objem a aktivitu pepsinu. Není to anticholinergikum. Orální biologická dostupnost ~50 %; poločas-životnosti ~2–3 h; ~30 % se vylučuje v nezměněné podobě močí.

Q4: K čemu se ranitidin hydrochlorid používá?

Odpověď: Člověk: duodenální/žaludeční vřed, GERD, Zollingerův-Ellisonův syndrom, profylaxe stresových vředů. Veterinární výzkum: psí/kočičí žaludeční vřed a reflux, syndrom žaludečních vředů u koní (EGUS), modely vředů vyvolaných NSAID-. Používá se také ve výzkumu GI farmakologie (sekrece kyseliny, modely vředů, vazba na H2 receptory).

Otázka 5: Jaký je problém NDMA s ranitidinem?

Odpověď: V roce 2019 byl v ranitidinových produktech detekován NDMA (N-nitrosodimethylamin), klasifikovaný jako pravděpodobný lidský karcinogen. Testování FDA ukázalo, že hladiny NDMA se v průběhu času a při zvýšených teplotách skladování zvyšují. 1. dubna 2020 FDA požádala o stažení všech ranitidinových produktů z amerického trhu; v září 2020 EMA pozastavila všechny léčivé přípravky obsahující ranitidin v EU. HDM BIO testuje každou šarži na NDMA a zveřejňuje výsledky v COA.

Q6: Jaké dokumenty jsou dodávány s každou dávkou?

Odpověď: COA specifické pro šarži (včetně výsledků testu NDMA), zpráva o analýze HPLC, IČ identita, bod tání, ztráta sušením, zbytek po zapálení, související látky, těžké kovy, zbytková rozpouštědla a pro injekční stupeň: sterilita a výsledky endotoxinu LAL, MSDS/SDS.

Q7: Jakou čistotu dodáváte?

A: Standard Vyšší nebo rovný 98,0 % HPLC; typický výsledek šarže 99 %. Injekční stupeň se sterilitou a specifikací endotoxinu je k dispozici na vyžádání.

Q8: Kde to mohu koupit z Číny?

A: HDM BIO dodává hromadněRanitidin hydrochloridový prášeks dávkovým COA (včetně testování NDMA) a globální podporou exportu.

Q9: Existují nějaké bezpečnostní obavy?

A: Obecně dobře snášen. Časté: bolest hlavy, závratě, zácpa, průjem, nevolnost. Vzácné: zvýšené jaterní enzymy, hepatitida, hypersenzitivita, bradykardie, granulocytopenie, trombocytopenie. Dlouhodobé-užívaní: riziko malabsorpce vitaminu B12. Primární problém: nečistota NDMA (pravděpodobný karcinogen, zvyšuje se s časem/teplem - 2020 stažení FDA/EMA). Kontraindikace: přecitlivělost na ranitidin. Při poruše ledvin/jater snižte dávku. Skladujte v chladu, abyste minimalizovali tvorbu NDMA. Není určeno pro přímé klinické podávání; dodržovat místní předpisy.

Q10: Je ranitidin stále dostupný pro použití?

Odpověď: Regulační status se v jednotlivých zemích liší. V USA (FDA, 2020) a EU (EMA, 2020) byly ranitidinové přípravky staženy/pozastaveny kvůli NDMA. Některé země povolují ranitidin s přísnými limity NDMA a testováním. HDM BIO dodává ranitidin hydrochlorid API pouze pro výzkum, vývoj formulací a trhy splňující-regulační předpisy. Kupující si musí před použitím ověřit a splnit své místní regulační požadavky. Famotidin je často preferován jako bezpečnější alternativa H2RA bez obav z NDMA.