Co je PT-141 acetát?
PT-141 acetát je acetátová sůl bremelanotidu, syntetický cyklický heptapeptid s kondenzovanou sekvencí Ac-Nle-c[Asp{4}}His-D-Phe-Arg{8}}Trp]-OH.Lys. Je studován jako ligand melanokortinového receptoru a je dodáván jako hromadný výzkumný peptid pro laboratorní a analytické použití. PT-141 acetát není stejný jako hotový lék na předpis Vyleesi a hromadný výzkumný materiál nezdědí status schválení FDA.
PT-141 Acetátová identifikační tabulka
| Vlastnictví | Informace |
|---|---|
| Jméno | Bremelanotid acetát |
| Vývojový kodex | PT-141 |
| Sekvence | Ac-Nle-c[Asp-Jeho-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH |
| Délka peptidu | 7 aminokyselin (cyklické) |
| CAS (Free Base) | 189691-06-3 |
| CAS (acetát) | 1607799-13-2 |
| Molekulární vzorec (volná báze) | C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀ |
| Molekulární vzorec (acetát) | C₅₂H₇₂N₁₄O₁₂ |
| Molekulová hmotnost (volná báze) | -1025,2 g/mol |
| Molekulová hmotnost (acetát) | -1085,2 g/mol |
| Vzhled | Bílý nebo téměř{0}bílý prášek |
| Typické výzkumné použití | Výzkum melanokortinových receptorů, studie struktury peptidů a vývoj analytických metod |
PT-141 je syntetický cyklický heptapeptid
PT-141 není obyčejný lineární krátký peptid. Je to syntetický cyklický heptapeptid obsahující sedm aminokyselinových zbytků s několika nestandardními strukturními rysy, které jsou kritické pro jeho identitu a analytické ověření.
Peptid má N-koncovou acetylovou skupinu (Ac-) a C-koncovou volnou karboxylovou kyselinu (-OH). Sekvence obsahuje norleucin (Nle), ne-proteinogenní aminokyselinu používanou místo methioninu, a také D-fenylalanin (D-Phe), jehož stereochemická konfigurace je důležitým atributem identity.
Definujícím strukturálním znakem je laktamový můstek vytvořený mezi postranními řetězci kyseliny asparagové (Asp) a lysinu (Lys), vytvářející omezený cyklický kruh. Tato cyklizace není kosmetická -, omezuje třírozměrnou konformaci peptidu- a je nezbytná pro identitu molekuly. Lineární peptid se stejným složením aminokyselin není stejná sloučenina.
PT-141 a rodina melanokortinových peptidů
PT-141 patří do rodiny melanokortinových peptidů, což je skupina molekul příbuzných hormonu stimulujícímu alfa-melanocyty- (-MSH). Endogenní -MSH je 13-amino-kyselinový lineární peptid se sekvencí Ac{12}}SYSMEHFRWGKPV-NH₂. PT-141 není -samotná MSH; spíše je to syntetický analog navržený kolem konzervovaného His-Phe-Arg-Trp farmakoforu nalezeného v melanokortinových peptidech.
Cyklický design PT-141 slouží několika výzkumným účelům. Cyklizace omezuje peptidovou kostru do konformace, která může interagovat s melanokortinovými receptory, zatímco substituce Nle a začlenění D-Phe zlepšuje stabilitu a receptorovou selektivitu vzhledem k nativnímu lineárnímu peptidu. Tyto modifikace znamenají, že PT-141 musí být hodnocen jako samostatná syntetická molekula, nikoli jako jednoduchý fragment nebo derivát -MSH.
PT-141 Free Base vs PT-141 Acetate
PT-141 může být dodáván v různých formách soli a rozlišení mezi volnou bází a acetátem záleží na nákupu, výpočtech dávkování a analytické dokumentaci.
| Srovnávací bod | PT-141 Free Base | PT-141 acetát |
|---|---|---|
| Číslo CAS | 189691-06-3 | 1607799-13-2 |
| Molekulární vzorec | C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀ | C₅₂H₇₂N₁₄O₁₂ |
| Molekulová hmotnost | -1025,2 g/mol | -1085,2 g/mol |
| Hromadný základ | Pouze molekula peptidu | Peptid + acetátový čítač-iontové hmotnosti |
| Zaměření na zadávání zakázek | Identita, čistota, obsah | Identita, čistota, obsah, obsah acetátu |
Acetátová forma obsahuje acetát jako protiion, který přispívá k celkové hmotnosti prášku, ale nepředstavuje další aktivní peptid. Kupující by měli potvrdit uvedený základ testu, obsah acetátu a molekulární formu použitou pro kvantitativní výpočty, spíše než porovnávat specifikace dodavatele pouze na základě čistoty HPLC nebo hmotnosti prášku. Produkt označený jednoduše „PT-141“ bez upřesnění formy soli je pro přísné zadávání veřejných zakázek nedostatečný.
Na co je PT-141 studován?
PT-141 je studován především jako ligand melanokortinového receptoru v kontextu farmakologického a analytického výzkumu. Oblasti výzkumu zahrnují farmakologii receptorů, studie interakce ligand-receptorů, zkoumání vztahů mezi strukturou a aktivitou peptidů a vývoj analytických metod pro identifikaci a kvantifikaci peptidů.
Tento článek neposkytuje doporučení pro humánní použití, pokyny pro dávkování ani terapeutické rady. Bulk PT-141 acetát je určen pouze pro laboratorní výzkum a analytické použití. Jakákoli terapeutická aplikace vyžaduje příslušné regulační povolení a musí být prováděna pod dohledem kvalifikovaných lékařských a regulačních odborníků.
Je acetát PT-141 stejný jako schválený lék?
Ne. Je důležité rozlišovat čtyři úrovně identity, které se často spojují:
Peptid pro hromadný výzkum- PT-141 acetátový prášek prodávaný pro laboratorní a analytické použití, bez složení hotového výrobku nebo schválení regulačními orgány pro terapeutické použití.
Aktivní farmaceutická složka (API)- bremelanotid acetát jako léčivá látka vyráběná pod kontrolou kvality-farmaceutické kvality a regulačními kontrolami.
Schválený hotový lékový produkt- konkrétní formulace, léková forma a aplikační zařízení schválené regulačním orgánem pro definovanou indikaci.
Název značky- Vyleesi, obchodní název injekce bremelanotidu schváleného FDA-.
Vyleesi byl schválen americkou FDA v červnu 2019 jako subkutánní injekce (1,75 mg/0,3 ml) pro léčbu premenopauzálních žen se získanou, generalizovanou hypoaktivní poruchou sexuální touhy (HSDD). Štítek FDA výslovně uvádí, že Vyleesi není indikován pro HSDD u žen po menopauze nebo u mužů a není indikován ke zvýšení sexuální výkonnosti. Toto schválení náleží pouze hotovému léčivému produktu - hromadný výzkumný materiál acetátu PT-141 jej nedědí.
Jak se identifikuje acetát PT-141?
Analytická identifikace PT-141 acetátu vyžaduje více ortogonálních metod, protože žádná jediná technika nemůže potvrdit každý aspekt tohoto komplexního cyklického peptidu:
LC-MS (kapalinová chromatografie-hmotnostní spektrometrie)poskytuje důkaz molekulární{0}}hmotnosti konzistentní s nárokovaným bremelanotidovým peptidem. Neporušená-data o hmotnosti podporují peptidovou identitu, ale sama o sobě nestanoví stechiometrii acetátu, sekvenci aminokyselin, cyklizaci nebo stereochemii D-Phe.
HPLC (vysokoúčinná kapalinová chromatografie)posuzuje chromatografickou čistotu měřením relativní plochy cílového píku oproti nečistotám souvisejícím s peptidem- specifickou metodou.
Mapování peptidů nebo testování{0}}související se sekvencív případě potřeby poskytuje další důkazy o složení a sekvenci aminokyselin{0}}.
Obsah acetátu a vodyby měly být vyhodnoceny samostatně, pokud je to relevantní pro dodanou formu a základ testu, a jsou měřeny za účelem stanovení skutečné aktivní -peptidové frakce na gram dodaného prášku.
Testování zbytkové TFA a zbytkového rozpouštědlase provádějí tam, kde je to možné, za účelem posouzení zbytků souvisejících s čištěním-.
U cyklického peptidu obsahujícího D-aminokyselinu je identita a stereochemické ověření obzvláště důležité. Samotná HPLC čistota nemůže potvrdit, že je laktamový můstek správně vytvořen nebo že konfigurace D-Phe je správná. Podobně samotná neporušená molekulová hmotnost nemůže rozlišit L-Phe od D-Phe, protože stereoizomery mají stejnou nominální molekulovou hmotnost. Pokud je stereochemické potvrzení kritické, jsou proto vyžadovány vhodné ortogonální nebo stereochemické metody.
Dokumenty požadované pro nákup výzkumu B2B
Důvěryhodný dodavatel by měl poskytnout dokumentaci specifickou pro šarži,{0}}včetně COA, chromatogramu HPLC, zprávy o identitě LC-MS, peptidového testu, obsahu acetátu, obsahu vody a zbytkových rozpouštědel, přičemž všechny odkazují na stejné číslo šarže. Podrobný návod k vyhodnocení těchto dokumentů naleznete v části Jak vyhodnotit kvalitu acetátu PT-141: Průvodce HPLC, LC-MS a COA.
FAQ
Co znamená PT-141?
PT-141 je historické kódové označení pro výzkumný vývoj pro bremelanotid, syntetický cyklický heptapeptid studovaný jako ligand melanokortinového receptoru.
Je PT-141 lineární nebo cyklický peptid?
PT-141 je cyklický heptapeptid. Obsahuje laktamový můstek mezi postranními řetězci kyseliny asparagové (Asp) a lysinu (Lys), který omezuje konformaci peptidu. Lineární peptid se stejnými aminokyselinami není stejná sloučenina.
Jaká je sekvence PT-141?
Kondenzovaná sekvence je Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH. Obsahuje sedm aminokyselinových zbytků, včetně norleucinu (Nle) a D-fenylalaninu (D-Phe), s N-terminální acetylovou skupinou a C-terminální volnou kyselinou.
Proč je PT-141 dodáván jako acetát?
Acetát je běžný protiion{0}} používaný při čištění a dodávání peptidů. Acetátová forma zahrnuje hmotnost acetátu v celkové hmotnosti prášku, takže kupující musí potvrdit uvedený základ testu, obsah acetátu a molekulární formu použitou pro kvantitativní výpočty.
Jak by měli výzkumníci porovnávat specifikace dodavatelů?
Výzkumníci by měli porovnávat dodavatele na ekvivalentní bázi aktivních-peptidů: potvrdit formu soli (volná báze nebo acetát), číslo CAS, referenci molekulové-hmotnosti, základ peptidového testu, čistotu HPLC, obsah acetátu, obsah vody a{2}}specifickou analytickou dokumentaci (COA, HPLC chromatogram, LC-MS zpráva).
Reference
- US Food and Drug Administration. VYLEESI (injekce bremelanotidu) Informace o předepisování. Schválení: 2019. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/210557s000lbl.pdf
- PubChem. Bremelanotid. CID 9941379. Národní lékařská knihovna. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Bremelanotide
- PubChem. Bremelanotid acetát. Národní lékařská knihovna. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Bremelanotide-acetát
- DrugBank. Bremelanotid. DB11653. https://go.drugbank.com/drugs/DB11653
Hledáte acetátový prášek PT-141 pro laboratorní výzkum?HDM Biotech poskytuje šarži-specifické COA, podporuje HPLC chromatogram, údaje o identitě LC-MS, peptidový test, analýzu obsahu acetátu a vody, podporu vzorků a možnosti hromadné dodávky podle potvrzené specifikace produktu.
Kontakt:
Whatsapp a mobil: +86 19991242181
E-mail:sales@hdmbio.com